奥利司他胶囊说明书推荐用法为餐时或餐后一小时服用，如果有一餐未进食，或者食物中不含脂肪，则可省略一次用药。可见当时富含油脂的食物时，服用奥利司他效果最好。
奥利司他胶囊的有效成分就是奥利司他，奥利司他是长效和特效的特异性胃肠道酯酶抑制剂，通过与胃和小肠腔内胃酯酶和胰酯酶活性色氨酸部分形成共价键，使酶失活而发挥治疗作用。失活的酶不能将食物中的脂肪，主要是甘油三酯，水解为可以吸收的游离脂肪酸和单酰甘油，未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重，该药无需通过全身吸收发挥效果。
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