口服二甲双胍期间不能喝酒，因乙醇可增加降糖作用，所以口服二甲双胍期间喝酒易引起低血糖。二甲双胍能够增加糖酵解和葡萄糖外周的利用，同时抑制肠道内葡萄糖的吸收和糖原的生成。二甲双胍是经单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效，2型糖尿病患者的首选药。因二甲双胍能减轻体重，所以特别适合肥胖型2型糖尿病患者。
二甲双胍是2型糖尿病患者的一线治疗药，因多数患者在开始使用时易出现对二甲双胍的不耐受，表现为腹泻、腹痛等，因此要从小剂量开始。通常需要2-3周的治疗才能达到降糖疗效。使用二甲双胍会减少维生素B12的吸收，应定期监测血常规及血清中维生素B12的水平，以防止引起维生素B12缺乏。
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