阿格列汀属于Dpp-4抑制剂，这类药物主要是解除Dpp-4对于胰高糖素多肽-1的灭活作用，胰高糖素多肽-1也就是GLP-1，它的主要作用就是刺激胰岛素的分泌。从肠道释放具有刺激胰岛素分泌的物质叫做肠促胰素，它可以抑制胰高糖素的分泌，减少肝糖的输出，同时也可以诱导胰岛β细胞的新生和增殖，增加β细胞的数量，从而具有降低餐后高血糖的作用。DPP-4抑制剂也就是阿格列汀，就是使GLP-1的作用延长，从而实现降低血糖的作用。不建议Dpp-4抑制剂与GLP-1类似物同时连用，因为属于同一通道上的药物，联合没有太大的意义，可以让Dpp-4也就是阿格列汀和双胍类，或者磺脲类、胰岛素联用，这样不会产生低血糖的情况，而且对于糖病患者的血糖，也可以起到较好的疗效。
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