西格列汀二甲双胍是一种降糖的复方制剂，二者降糖机制互补，对于患者来讲服用方便、依从性好。西格列汀属于DPP-4酶抑制剂，主要是通过抑制DPP-4，而增强肠促胰岛素的效应。
DPP-4抑制剂可以使内源性GLP-1水平升高2-3倍，从而增强β细胞和α细胞对葡萄糖的敏感性，可以促进胰岛β细胞分泌胰岛素，抑制α细胞分泌胰高血糖素，从而达到降糖的作用。二甲双胍主要是通过作用于肝脏，减少肝糖的输出，还可以作用于外周组织，来增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，从而达到降糖的目的。
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