α-葡萄糖苷酶抑制剂主要的不良反应是腹胀、排气增加、腹痛、腹泻，α-葡萄糖苷酶抑制剂是抑制小肠当中α-葡萄糖苷酶，能够竞争抑制葡萄糖淀粉酶、折糖酶、麦芽糖酶和异麦芽糖酶，抑制碳水化物的分解，延缓葡萄糖和果糖的吸收。很多碳水化合物经过小肠进入大肠，在大肠当中有很多的细菌进一步发酵、产气，引起相应的α-葡萄糖苷酶出现的胃肠道症状。
随着服用α-葡萄糖苷酶时间延长，在小肠中下段α-葡萄糖苷酶会被诱导，碳水化合物在诊断肠内逐渐吸收。上述的消化道不良反应会减轻或消失，通过减少药物剂量，也可以使α-葡萄糖苷酶抑制剂的胃肠道不良反应减轻。α-葡萄糖苷酶抑制剂有胃肠道的不良反应，对于有慢性肠道的炎症、溃疡、消化不良，有疝的病人尽量不用。
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