拉帕替尼是4-苯胺喹唑啉类激酶抑制药，可选择性、可逆性地抑制细胞内酪氨酸激酶结构域的表皮生长因子受体和人类表皮受体2。在体外实验和多种动物模型中，本药可抑制表皮生长因子受体引起的肿瘤细胞的生长。本药与5-氟尿嘧啶联用，在四种肿瘤细胞系中均有抗肿瘤活性，与曲妥珠单抗联用，也具有明显的抗乳腺癌细胞系生长活性的作用。拉帕替尼目前在临床上与卡培他滨联用，治疗接受过化疗，过度表达表皮生长因子受体的晚期或转移性乳腺癌患者。
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