盐酸西替利嗪上市后的不良反应报告显示，此药不良反应轻微且为一过性。使用过程中会出现困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等不良反应出现，偶有天门冬氨基转移酶轻度升高，如果出现严重的身体不适，需要去医院就医，对此药过敏者禁用。
盐酸西替利嗪属于非处方药，按照说明书推荐的剂量和疗程使用比较安全，长期或者过量服用会增加不良反应发生的频率和程度，因此不可擅自超说明书用药。注意，服药期间不得驾驶飞机、汽车、轮船、从事高空作业、机械操作及操作精密仪器，服药期间应谨慎饮酒，肾功能不全患者应该在医生的指导下使用。
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