辛伐他汀的作用主要是降低低密度脂蛋白胆固醇、总胆固醇、载脂蛋白B等血脂指标，也可起到降低冠心病死亡率的作用，其通过降血脂可保护心脏。
辛伐他汀主要的作用机制是作用于肝脏的肝细胞内胆固醇合成酶，使胆固醇合成酶的速度降低，导致肝脏内胆固醇合成减少，从而使血液内胆固醇水平下降。辛伐他汀的服药时间，一般是在晚上，主要是因为肝细胞内胆固醇合成酶在夜间更活跃、活性增加，所以辛伐他汀通常晚上服用效果较好。
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