卡介菌多糖核酸注射液的主要的有效成分包括卡介菌多糖和核酸，它主要可以调节机体的细胞免疫、体液免疫，能够刺激网状内皮系统，可以激活单核巨噬细胞的功能、自然杀伤细胞的功能，来增强机体抵抗病菌的能力，还能够通过稳定肥大细胞，减少脱颗粒细胞释放活性物质，具有一定的抗乙酰胆碱所致的支气管痉挛的作用，可以达到抗过敏以及平喘的作用。卡介菌多糖核酸注射液在临床上主要是作为免疫调节药，可以用于预防和治疗慢性支气管炎、感冒以及哮喘，起到调节免疫功能辅助治疗的作用。
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