目前用于临床的胰岛素增敏剂，有吡格列酮和罗格列酮，吡格列酮和罗格列酮通常每天需要服用一次，单药使用降糖效果与磺脲类的药物和二甲双胍类似，可以降低糖化血红蛋白水平1%-1.5%。胰岛素增敏剂是增强胰岛素在外周组织的敏感性，降低胰岛素抵抗，疗效持久，药物进入靶细胞以后与细胞核受体结合，激活相应的转入因子，可以调控多种影响糖、脂代谢的基因转入，使得胰岛素的作用被放大。
胰岛素增敏剂主要用于2型糖尿病，尤其是适用于伴有明显胰岛素抵抗的患者，可以单独或与其他的口服降糖药、胰岛素联合使用，但不能用于1型糖尿病、酮症酸中毒，甚至三级以上的心功能衰竭，肝功能严重的升高也不能使用胰岛素增敏剂。胰岛素增敏剂常见的不良反应有水肿、体重增加、头痛、头晕、乏力、恶心、腹泻、贫血、心力衰竭，女性四肢远端骨折，由于罗格列酮的心脏安全性，目前已经被严格的限制使用。
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