光动力疗法的基本原理是利用光动力效应在氧分子的参与之下产生的一种光敏化学反应，光动力疗法的基本组成要素是氧、光敏剂和可见光。当肿瘤组织选择性的摄取了光敏剂之后，这些光敏剂就会储存在肿瘤组织内部。
在适当的波长光线局部照射之后，光敏剂可以被激活，从而产生光敏的效应。在光敏剂注射之后通常在肿瘤、皮肤以及网状内皮系统，包括肝、脾等器官内存留的时间比较长，体内的半衰期也会比较长，而从肿瘤内清除比正常组织会慢，所以能够起到抗肿瘤的效应。
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