褪黑素可以治疗失眠，治疗效果根据不同情况而定，研究表明褪黑素对睡眠时相推迟综合征的患者疗效明确，对以入睡困难为主的患者具有轻度改善作用。褪黑素主要通过作用于丘脑下部视交叉上颌的褪黑素受体EMT1和褪黑素受体MT2，参与调节睡眠功能，其中MT1受体通过抑制生物钟催醒作用而诱导睡眠起始，MT2受体主要参与昼夜节律的调节。
褪黑素能够缩短入睡时间，减少睡眠中觉醒次数，使浅睡眠阶段变短，深睡眠时相延长，从而改善患者睡眠质量。目前常用的褪黑素激素受体激动剂，包括褪黑素和雷美替胺，研究表明褪黑素对于睡眠时相推迟综合征的患者，效果比较好，而且安全性比较高，对于以入睡困难为主的失眠有轻度改善作用，雷美替胺对于年轻人和老年人入睡困难的患者，均有明显的改善作用。
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