苄星青霉素是一种长效的青霉素，也是一种半合成的青霉素。苄星青霉素在临床上主要是用来治疗需要长期用药，由链球菌感染的疾病，或者是用来预防链球菌的感染和复发，比如多用于预防风湿热，还可以治疗由链球菌感染导致的轻度肺炎和轻度扁桃体炎，同时可以用来治疗淋病。
在一些特殊的情况下，苄星青霉素可以用来治疗非性病性梅毒，以及晚期潜伏梅毒。由于该药是属于青霉素类药物，因此容易发生过敏，在使用前要做好皮试。
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