硝酸甘油舌下含服极易通过口腔黏膜吸收，血药浓度很快达峰值，含服后1-2分钟血压就开始下降，持续时间约20-30分钟。硝酸甘油因为首剂效应等影响，生物利用度仅为8%，故临床上不易口服用药。
口服用药后经过肝脏代谢，硝酸甘油的作用仅剩8%，如果是单纯的高血压患者血压突然升高，不主张含服硝酸甘油，建议舌下含服卡托普利，含服后约10分钟血压可以下降，持续时间约八小时。
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