氯雷他定和地氯雷他定的区别在于地氯雷他定水溶性高，不易通过血脑屏障，对中枢H1受体作用小，不会引起嗜睡，副作用比氯雷他定小，而抗过敏作用和氯雷他定相同，所以地氯雷他定是更好的选择。
氯雷他定从结构上来说属于三环，抑制H1受体，所以是H1受体拮抗剂，为强力长效的第二代抗组织胺药物，对于外周H1受体有选择性拮抗作用，而对于中枢H1受体的亲和力低，没有明显抗胆碱作用，对于中枢抑制较小。地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢物，水溶性比氯雷他定高1000倍，不易通过血脑屏障，所以能非常强效的选择外周H1受体进行拮抗，从而发挥药物抗组织胺、抗过敏作用。
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